“枸櫞酸”命名自柑橘屬的一種水果——枸櫞，尤其是柑橘屬的水果中都含有較多的檸檬酸。在14世紀初，意大利醫生貝古西托(Bertholdus Cortonensis)首次保存了檸檬酸，但是沒有對其進行系統研究。隨著時間的推移，越來越多的研究發現了檸檬酸的重要性。
1769年，瑞典化學家卡爾·威爾赫爾姆·朱瑟·舒勒(Carl Wilhelm Scheele)從檸檬中提取出檸檬酸，但沒有把它作為一種單獨的物質。
1784年，化學家Scheele首次從檸檬汁中分離出檸檬酸，并將其結晶化。
1891年德國科學家Wehmer從腐爛的柑橘上分離出一種絲狀菌，它能夠使含有碳酸鈣的糖液變酸，并從中分離出了檸檬酸。后來他又發現了其它微生物也有產生檸檬酸的能力。直到1913年Zahoriski第一個利用黑曲霉發酵獲得了檸檬酸；Thom和Currie 在1916年對曲霉的許多菌種進行普查，發現很多菌種具有產生檸檬酸的能力，Currie 對發酵進行深入研究，初步奠定了發酵法生產檸檬酸的科學基礎。兩年后，輝瑞制藥公司開始使用這種技術進行工業化生產。
1919年，比利時Citrique Belge公司成功地利用淺盤發酵法工業生產檸檬酸。。。
檸檬酸及檸檬酸鹽溶解度高，生理兼容性大，酸根直接被吸收代謝而無積累，在醫藥上廣泛應用。如檸檬酸鐵銨是溫和的補鐵藥，對缺鐵性貧血及出血后貧血有特殊療效，切無收斂和刺激的副作用，不擾亂消化道的功能。檸檬酸鉀在體內代謝成醋酸鉀，容易排出體外，可增加血液和尿的堿度，用于治療膀胱炎和糖尿病引起的酸中毒。檸檬酸鈉和鉀鹽一樣用于校正血液和體液及尿液的酸度，也是抗凝血劑，因它能夠鰲合凝血所需的鈣離子，廣泛用于輸血、血液和血漿保存，以及制造人造血漿等。檸檬酸銅是消毒劑，兼有收斂作用，用于配制眼藥膏治療沙眼、結膜炎等；也可制成噴酒劑外用，可治療潰瘍、淋病等。檸檬酸鎂也是個溫和的瀉藥，用于B超和X光透視前的腸道清理。
檸檬酸及其鹽類和衍生物在化學工業上廣泛用作緩沖劑、催化劑、激活劑、增塑劑、鰲合劑、吸附劑、穩定劑、消泡劑等。
枸櫞酸鹽Citrates
枸櫞酸單鈉Monosodium Citrate
性狀：白色粉末/顆粒
功能用途：藥用輔料，pH調節劑
包裝規格：500g/瓶，25kg/袋
CDE登記號：F20200000525(A)
儲存條件：陰涼干燥處，避光密閉貯存。
制劑應用案例
01
磷酸奧司他韋干混懸劑
磷酸奧司他韋干混懸劑
適應癥：用于成人和2周及以上兒童的甲型和乙型流感治療用于1歲及1歲以上患者的甲型和乙型流感的預防。
參比制劑：Oseltamivir Phosphate For Oral Suspension/Tamiflu
持證商：Roche Registration GmbH
規格：6mg/ml；12mg/ml
非活性成份：
無水枸櫞酸單鈉，CDE登記號：F20200000525(A)
黃原膠，CDE登記號：F20190000246(A)
二氧化鈦，CDE登記號：F20190000696(A)
山梨醇、苯甲酸鈉、香精.
02
阿司匹林維生素C泡騰片
阿司匹林維生素C泡騰片
適應癥：用于發熱,包括感冒引起的發熱,頭痛,咽喉痛,牙痛及其它疼痛等。?
參比制劑：Aspirin Vitamin C Effervescent Tablets/Aspirin Plus C
持證商：Bayer Vital GmbH
規格：阿司匹林：400mg；維生素C：240mg
非活性成份：
無水枸櫞酸單鈉，CDE登記號：F20200000525(A)
碳酸氫鈉，CDE登記號：F20230000003
無水枸櫞酸，CDE登記號：F20230000120
無水碳酸鈉，CDE登記號：F20230000002
03
阿侖膦酸鈉泡騰片
阿侖膦酸鈉泡騰片
適應癥:用于治療絕經后女性骨質疏松癥，以及提高男性骨質疏松癥患者的骨量。
擬參比制劑：Alendronate Sodium Effervescent Tablets/BINOSTO
持證商：EffRx Pharmaceuticals SA, Mission Pharmacal Company
規格：70mg
非活性成份：
無水枸櫞酸單鈉，CDE登記號：F20200000525(A)
碳酸氫鈉，CDE登記號：F20230000003
無水枸櫞酸，CDE登記號：F20230000120
無水碳酸鈉，CDE登記號：F20230000002
安賽蜜(乙?；前匪徕?, CDE登記號：F20210000500(A)
三氯蔗糖，CDE登記號：F20220000423
香精香料。
04
苯甲酸利扎曲普坦口崩片
苯甲酸利扎曲普坦口崩片
適應癥：用于成人及6至17歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性冶療。不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
擬參比制劑：Rizatriptan Benzoate (Orally Disintegrating)/ MAXALT and MAXALT-MLT
持證商：Merck & Co., Inc.
規格：5mg， 10mg
非活性成份：
無水枸櫞酸單鈉，CDE登記號：F20200000525(A)
硬脂酸鎂，CDE登記號：F20190000267
氯化鈉，CDE登記號：F20200000167(A)
阿斯巴甜、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、甘氨酸、甘露醇、薄荷。
枸櫞酸二鈉Disodium Citrate
枸櫞酸二鈉，別名：檸檬酸二鈉鹽。
功能用途：藥用輔料，緩沖劑 、pH調節劑和抗氧增效劑。
包裝規格：500g/瓶，25kg/袋。
儲存條件：陰涼干燥處，避光密閉貯存。
枸櫞酸鈉Trisodium Citrate
枸櫞酸鈉，別名：枸櫞酸三鈉二水合物Trisodium Citrate Dihydrate，無水枸櫞酸鈉，檸檬酸鈉，2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸鈉二水合物。按干燥品計算，含C6H5Na3O7不得少于99.0%。無色結晶或白色結晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中不溶。常溫及空氣中穩定，在濕空氣中微有溶解性，在熱空氣中產生風化現象。加熱至150℃失去結晶水。
無水枸櫞酸鈉Sodium Citrate Anhydrous也常用于泡騰片中，也可作為血液的抗凝劑。
功能用途：藥用輔料，緩沖劑、螯合劑和抗氧增效劑。
包裝規格：500g/瓶，25kg/袋。
儲存條件：陰涼干燥處，避光密閉貯存。
枸櫞酸鈉抗凝用于血液透析、血液濾過、血液透析濾過或CRRT患者，適用于活動性出血或高危出血風險的患者。對于不合并血栓栓塞疾病及其風險的患者，推薦局部枸櫞酸抗凝作為CRRT抗凝的首選方式，具有濾器管路壽命長、出血風險低等多方面的優勢。枸櫞酸濃度為4%～46.7%， 以臨床常用的一般給予4%枸櫞酸鈉為例。注意：枸櫞酸鈉抗凝CVVH治療，要警惕低鈣血癥。
枸櫞酸鹽鑒別
中國藥典2020版四部通則，0301 一般鑒別試驗
枸櫞酸鹽鑒別:
?。?）取供試品溶液2ml（約相當于枸櫞酸10mg），加稀硫酸數滴，加熱至沸，加高錳酸鉀試液數滴，振搖，紫色即消失；溶液分成兩份，一份中加硫酸汞試液1滴，另一份中逐滴加入溴試液，均生成白色沉淀。
?。?）取供試品約5mg，加吡啶-醋酐（3∶1）約5ml，振搖，即生成黃色到紅色或紫紅色的溶液。
藥用 枸櫞酸鹽
Citrates, Pharma grade
【藥用輔料】矯味劑-甜味劑Sweeteners “糖”①
