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制劑輔料網
發布日期：
2023
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維生素E琥珀酸聚乙二醇酯TPGS的應用維生素E TPGS是天然維生素E的水溶性衍生物，是一種用于藥物遞送創新的多用途輔料。維生素E TPGS是一種非離子表面活性劑，用作：乳化劑難溶性藥物的增溶劑吸收促進劑PgP抑制劑HME增塑劑無定形固體分散體（ASD）的穩定劑抗氧劑維生素E TPGS為淡黃色的蠟狀固體, 近乎無味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多數極性有機溶劑。室溫下在水中溶解度的質量分數為20%, 若超過此濃度, 將形成高黏度的液晶相。隨著在水中濃度的增加, 液晶相的結構逐漸變化, 從各向同性的球狀膠束到圓筒狀膠束、正反六角形膠束、反球狀膠束, 最后成薄層片狀液晶態。TPGS熔點約39℃ , 且有較高的降解溫度, 在 200℃下穩定, 在空氣中穩定, 但遇堿不穩定。室溫時臨界膠束濃度的質量分數約為 0.02%, 親水親油平衡值(HLB) 約為 13~17。由于TPGS的兩親性質及良好的水溶性, 對親脂性物質而言是很好的非離子性表面活性劑。當其與難溶性藥物形成膠束或乳劑時, 將顯著增加藥物在胃腸中的吸收, 從而提高生物利用度。與其他表面活性劑相比，TPGS具有生育酚酯的結構, 從而有一定的抗氧化性, 這有助于增加制劑的穩定性。有報道，TPGS對P糖蛋白有抑制作用, 轉運受P糖蛋白阻滯的藥物( 如阿霉素、紫杉醇、長春堿、秋水仙堿等) 與TPGS合用后, 都明顯增加了在胃腸道內的吸收...