膽汁酸系列 Bile Acid Derivatives
當膽固醇在肝細胞內代謝時，會產生一種叫做膽汁酸的化合物。膽汁酸可以溶解脂肪，促進脂肪消化和吸收，同時還能幫助排泄體內多余的膽固醇。膽汁酸一般可分為初級膽汁酸和次級膽汁酸。
初級膽汁酸（Primary Bile Acids）
初級膽汁酸是由肝細胞合成并儲存在膽汁中的膽汁酸，它是膽汁中最主要的成分。初級膽汁酸的結構比較簡單，含有羥基（-OH）和羧基（-COOH）等官能團，因此具有良好的水溶性。初級膽汁酸可以在腸道中與脂肪結合成膽汁酸鹽，參與脂肪的乳化和吸收過程。
初級膽汁酸包括膽酸、鵝去氧膽酸、甘氨膽酸、?；悄懰?、甘氨鵝去氧膽酸、?；蛆Z去氧膽酸。
次級膽汁酸（Secondary Bile Acids）
次級膽汁酸是由腸道中的微生物代謝初級膽汁酸生成的，也稱為微生物代謝產物。次級膽汁酸的結構更加復雜，它經過羥化、氧化、甲基化等反應后形成。次級膽汁酸相對于初級膽汁酸來說，具有更強的親脂性和生物活性。
次級膽汁酸主要有去氧膽酸、石膽酸、甘氨去氧膽酸、?；侨パ跄懰?、甘氨石膽酸、?；鞘懰?。
內源性膽汁酸作為脂質穩定劑通過膠束形成和皂化作用幫助吸收親脂性營養素的作用已得到充分證明，并且在其在藥物科學中的應用越來越多之前。它們的效用源于其獨特的物理化學特征和調節免疫細胞信號通路的能力。已經表明，膽汁酸會改變特定的受體介導的細胞呼吸途徑和新陳代謝，為諸如糖尿病、高膽固醇血癥和心臟病等心臟代謝疾病提供潛在的臨床治療。此外，一些膽汁酸具有很強的抗氧化、抗炎和免疫抑制特性，可有效降低血壓和緩解高血壓。
它們獨特的兩性特性和經過驗證的滲透增強劑能力使它們成為理想的藥用輔料。當與各種碳水化合物、聚合物、水凝膠和/或聚電解質結合形成微膠囊或納米膠囊時，它們可提供增強的熱力學、滲透和結構穩定性，并通過特定的組織靶向、pH 依賴性釋放和溫度引導的溶膠-凝膠絡合。
膽鹽是具有甾體骨架的生理表面活性劑，能以混合膠束的形式增加親脂性藥物的溶解度，協助極性藥物透過腸上皮屏障，從而改善低水溶性和低滲透性藥物的口服生物利用度。近年來，膽鹽制劑在口服藥物遞送領域受到了廣泛關注，磷脂/膽鹽混合膠束、膽鹽脂質體、膽鹽修飾納米粒和藥物-膽鹽綴合物等都是具潛力的載藥體系。
甘氨膽酸 | Glycocholic Acid
別名：甘膽酸; GCA；N-cholylglycine；Cholylglycine, Pharma grade
CAS No.：475-31-0
性狀：白色結晶粉末。微溶于水，遇酸堿分解成甘氨酸和膽酸。
質量標準：注射級，低內毒素。
應用：藥用輔料，是一種復合膽酸，其具有乳化性質，可使水溶性和脂溶性藥物溶于同一個容器中。
甘氨膽酸是膽汁中是主要成分之，屬于結合型膽汁酸。具有增強脂肪酶活性，催化脂肪分解，促進膽汁分泌的作用。生理狀態下，肝臟能攝取血液中的甘氨膽酸，外周血中的甘氨膽酸含量甚微，肝細胞受損后，血中的甘氨膽酸升高。甘氨膽酸是早期診斷肝功能異常、評價肝功能的指標。
甘氨膽酸作為藥用輔料，可與磷脂形成混合膠束，作為難溶性藥物注射給藥載體。
制劑應用：注射用多種維生素、維生素K1注射液、難溶性藥物注射劑等。
甘氨膽酸鈉
Sodium Glycocholate
Apical Sodium-dependent Bile Acid Transporter
別名：甘膽酸鈉; SGC; GLYCOCHOLIC ACID SODIUM SALT, Pharma grade
CAS No.：863-57-0
性狀：白色或類白色結晶性粉末。
質量標準：藥用級。
應用：藥用輔料，吸收促進劑。
甘氨膽酸鈉鹽是一種共軛膽汁鹽和離子生物去垢劑。用于蛋白質的溶解，制備細菌培養基(腸道細菌培養與分離)。
制劑應用：混合膠束制劑、多肽類生物制品等。
膽酸鹽也是人體代謝中的一種重要物質，具有「生理去污劑」的美稱，膽酸鹽作為陰離子表面活性劑中的一種，應用于多種藥物的增溶作用。膽鹽應用到脂質體中研究最多的一般是甘氨膽酸鈉和脫氧膽酸鈉的應用較為廣泛，除此之外，牛黃膽酸鈉、膽酸鈉等也研究得比較多。
① 促進劑的使用可降低黏液的黏度和彈性。如0.2 ~20mmol/L的脫氧膽酸鈉、甘膽酸鈉可降低黏液的黏度和彈性。
② 表面活性劑可促使膜成分溶解而增加藥物的吸收。如膽酸鹽具有較強的溶解磷脂的能力，低濃度的膽酸鹽可穿過、插入脂質雙分子層，高濃度時可使雙分子層破碎，形成混合膠束，甚至造成腸壁的破壞，使藥物透膜性增強。
脫氧膽酸鈉 | Sodium Deoxycholate
別名：去氧膽酸鈉; Deoxycholic Acid Sodium Salt, Pharma grade
CAS No.：302-95-4
性狀：白色或類白色粉末。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。
質量標準：注射級，低內毒素。
應用：藥用輔料，乳化劑。
脫氧膽酸鈉是一種陰離子型表面活性劑，用作細菌培養培養基的選擇性抑制劑，能夠有效裂解細胞及病毒和破壞蛋白間的相互作用，常用于配制細胞裂解液及脂肪組織裂解液。也用于一些蛋白如膜蛋白、核蛋白及脂蛋白等的提取?？梢源婺X磷脂做膽固醇絮狀試驗，也可以用于親和層析柱的洗脫和再生以及參與脂質體的構建。亦可用于膽汁溶菌實驗其原理是膽汁或膽鹽具有表面活性，可快速激活自溶酶，加速了肺炎鏈球菌等細菌的自身溶解。
脫氧膽酸鈉被廣泛用于粘膜和皮膚給藥的促吸收劑和一些藥物的載體。作為藥用輔料可促進藥物的轉運吸收, 與磷脂組成混合膠束, 形成一種生物相容性載體, 可顯著提高難溶性藥物的溶解度，增加藥物的生物利用度，減少藥品的不良反應。
制劑應用：美洛昔康注射液、混合膠束等。
EXCIPIENTS
龍膽酸 GENTISIC ACID
別名：2,5-二羥基苯甲酸; 5-羥基水楊酸;? 2,5-Dihydroxybenzoic Acid，Pharma grade
CAS No.：490-79-9
性狀：白色至淺黃色粉末。在熱水中溶解，在乙醇、乙醚中易溶；難溶于氯仿、苯和二硫化碳。
應用：藥用輔料，抗氧劑。
龍膽酸是一種多羥基酸，是水楊酸經腎代謝之后的次要產物，具有酸性、還原性。龍膽酸一種離子液體基質，可用于通過基質輔助激光解吸/電離結合質譜對生物分子進行分析。它屬氫醌類化合物，分子結構中存在多羥基結構，具有強還原性，易于與氧化性物質發生反應，從而起到保護 API 不被氧化變質作用。也用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。
制劑應用：含40μg伊索曲肽的標記用藥盒，[177Lu]镥氧奧曲肽注射液，注射用多特安肽藥盒，鎵[68Ga]多特安肽注射液等。